Sen seurauksena ne ovat helpommin poistettavissa elimistöstä virtsan mukana. Kun glukuronidaatiota estetään, joidenkin aineiden biosaatavuus näyttää paranevan. Biosaatavuudella tarkoitetaan ravintoaineiden imeytyvyyttä elimistössä.
CALSIUM D -GLUKARAATTI
Glukuronidaatio on kapasiteetiltaan suurin ihmisen vierasaineiden metaboliaan keskittynyt aineenvaihduntareitti
Siinä toksiset (myrkylliset) yhdisteet sidotaan maksassa glukuronihappoon, jotta ne voidaan poistaa kehosta turvallisesti. Betaglukuronidaasi on yksi prosessiin osallistuvista entsyymeistä. Sitä esiintyy luontaisesti useissa kudoksissa ja soluissa.
Kalsium-d-glukaraatti on glukaarihapon patentoitu muoto, jonka vaikutus kohdistuu betaglukuronidaasin entsyymaattiseen aktiivisuuteen. 3 kpl USA Patenttia.
Siinä toksiset (myrkylliset) yhdisteet sidotaan maksassa glukuronihappoon, jotta ne voidaan poistaa kehosta turvallisesti. Betaglukuronidaasi on yksi prosessiin osallistuvista entsyymeistä. Sitä esiintyy luontaisesti useissa kudoksissa ja soluissa.
Kalsium-d-glukaraatti on glukaarihapon patentoitu muoto, jonka vaikutus kohdistuu betaglukuronidaasin entsyymaattiseen aktiivisuuteen. 3 kpl USA Patenttia.
Vierasainemetabolia
Yleisfarmakologiaa ja –toksikologiaa
Yleistä
Lähes kaikissa elävissä organismeissa on kehittynyt kyky päästä eroon niille vieraista aineista. Ihminen on jatkuvasti altistunut lukemattomille vieraille aineille, kuten kasvien syntetisoimille aineille, ravinnon lisäaineille, saasteille, nautintoaineille ja lääkkeille. Nämä elimistölle vieraat aineet saatetaan erityskelpoiseen muotoon muuttamalla niiden rakennetta metabolian avulla. Koska elimistö ei tee eroa siinä, ovatko siihen tulevat vieraat aineet esimerkiksi saasteita vai lääkkeitä, käytetään yleistermiä vierasainemetabolia eli biotransformaatio.
Lääkeainemetabolia on osa yleistä vierasainemetaboliaa
Useimpien lääkeaineiden vaikutus elimistössä päättyy metabolian ja munuaisten kautta tapahtuvan erittymisen avulla. Metabolian päätehtävä on muuttaa elimistöön tullut vieras aine erityskelpoiseen muotoon. Tämä tapahtuu useiden erilaisten entsymaattisten reaktioiden kautta, joissa lääkeaine muutetaan vesiliukoisemmaksi.
Vierasainemetabolian tärkeyttä kuvaa hyvin kemikaalien käyttäytyminen elimistössä. Pystyäkseen imeytymään elimistön kalvojen läpi aineen tulee olla lipidiliukoinen. Verenkiertoon imeytynyt aine suodattuu munuaisten glomeruluksiin ja tubuluksiin. Tubuluksista lipidiliukoinen aine imeytyy seinämän läpi takaisin verenkiertoon. Jos elimistössä ei olisi mekanismia, joka muuttaa aineen vesiliukoiseksi, se ei erittyisi vaan lipidiliukoinen aine jäisi elimistöön ja kumuloituisi kudoksiin.Esimerkiksi hyvin lipidiliukoisen ja lyhytvaikutteisen barbituraatin, tiopentaalin, erittyminen pois elimistöstä kestäisi sadan vuoden ajan, ellei se metaboloituisi esiliukoisemmaksi.
Vierasainemetabolian tapahtumapaikat
Tärkein vierasaineita metaboloiva elin on maksa, koska metaboloivien entsyymien pitoisuudet ovat siellä suurimmat. Muita metaboloivia elimiä ovat keuhkot, iho ja munuainen.
Suolistossa tapahtuu varsin paljon vierasainemetaboliaa, ja siihen osallistuvat sekä suolen seinämä että suoliston bakteerit. Yhteistä näille elimille on se, että vierasaineet tulevat niiden kautta elimistöön. Lisäksi vierasaine -metaboliaa tapahtuu aivoissa, istukassa sekä monissa endokriinisissä kudoksissa.
Suolistossa tapahtuu varsin paljon vierasainemetaboliaa, ja siihen osallistuvat sekä suolen seinämä että suoliston bakteerit. Yhteistä näille elimille on se, että vierasaineet tulevat niiden kautta elimistöön. Lisäksi vierasaine -metaboliaa tapahtuu aivoissa, istukassa sekä monissa endokriinisissä kudoksissa.
Solun sisällä vierasaineiden metabolia tapahtuu pääasiassa endoplasmiseen kalvostoon kiinnittyneiden entsyymien avulla. Kun solu ja sen organellit rikotaan, voidaan sentrifugoimalla erottaa ns. mikrosomaalinen fraktio, joka sisältää pääasiassa solukalvoston osia.
Mikrosomeista voidaan mitata suuria pitoisuuksia vierasaineita hapettavia entsyymejä. Metaboloivia entsyymejä on myös vapaana solulimassa.
Metaboliareitit
Vierasaineita metaboloivat entsyymit jaotellaan kahteen pääryhmään, I vaiheen ja II vaiheen entsyymeihin. I vaiheen entsyymit katalysoivat funktionaalisen ryhmän, esimerkiksi hydroksyyliryhmän, muodostumisen vierasaineeseen. II vaiheen entsyymit puolestaan
konjugoivat vierasaineen johonkin toiseen molekyyliin, kuten glutationiin tai glukuronidiin. Taulukossa 5-1 on lueteltu tärkeimpiä I ja II vaiheen reaktioita. Useimmiten I vaiheen entsyymit muodostavat ensin vierasaineeseen funktionaalisen ryhmän, johon II vaiheen entsyymit liittävät vesiliukoisen molekyylin. Joskus vierasaine konjugoituu suoraan ilman I vaiheen metaboliaa (kuva 5-1).
Metabolialla voi olla neljänlaisia seurauksia:
1) Aktiivisesta lääkeaineesta syntyy inaktiivinen metaboliitti.
Metaboliitti on vesiliukoisempi kuin kanta-aine, ja siksi se erittyy pois elimistöstä munuaisten, sapen tai keuhkojen kautta. Tämä on yleisin metabolian kulku, ja näin tapahtuu useimpien lääkeaineiden metaboloituessa.
2) Aktiivisesta lääkeaineesta syntyy aktiivinen metaboliitti. Myös tätä tapahtuu usein. Esimerkiksi analgeeteista asetyylisalisyylihappo muuttuu salisyylihapoksi ja fenasetiini parasetamoliksi. Joskus metaboliitin ominaisuudet poikkeavat kanta-aineesta. Esimerkiksi fenyylibutatsonin metaboliitti oksifenbutatsoni on voimakkaampi tulehduksen estäjä kuin fenyylibutatsoni ja sen puoliintumisaika on pitempi. Toisinaan lääkeaine metaboloituu sekä aktiivisiksi että inaktiivisiksi yhdisteiksi.
3) Inaktiivisesta lääkeaineesta syntyy aktiivinen metaboliitti. Tästä on esimerkkinä syöpälääke syklofosfamidi, jonka täytyy aktivoitua useaksi alkyloivaksi metaboliitiksi estääkseen solunjakautumista. Myös a1-reseptorin antagonisti fenoksibentsamiini on itse tehoton ja aktivoituu metaboloitumalla.
4) Aktiivisesta tai inaktiivisesta lääkeaineesta syntyy toksinen metaboliitti.
Parasetamolin liika-annon yhteydessä voi syntyä maksassa N-hydroksiparasetamolia, joka edelleen muuttuu reaktiiviseksi, maksasoluja tuhoavaksi yhdisteeksi.
Tunnetaan myös lukuisia metabolisesti aktivoituvia vierasaineita, jotka eivät ole käytössä lääkkeinä.
Parasetamolin liika-annon yhteydessä voi syntyä maksassa N-hydroksiparasetamolia, joka edelleen muuttuu reaktiiviseksi, maksasoluja tuhoavaksi yhdisteeksi.
Tunnetaan myös lukuisia metabolisesti aktivoituvia vierasaineita, jotka eivät ole käytössä lääkkeinä.
Esimerkiksi suuri osa syöpää aiheuttavista aineista (kemiallisista karsinogeeneista) muuttuu vasta elimistöön päästyään varsinaiseen syöpää aiheuttavaan muotoon metabolisen aktivaation kautta.
Kuva 5-1. Vierasainemetabolian kaksi päävaihetta.
Useimmiten I vaiheen entsyymit muodostavat vierasaineeseen funktionaalisen ryhmän, johon II vaiheen konjugoivat entsyymit liittävät jonkin endogeenisen molekyylin, esimerkiksi glukuronidin.
Toisinaan vierasaine konjugoituu suoraan.
-
http://www.medicina.fi/fato/05.pdf
Kuva 5-1. Vierasainemetabolian kaksi päävaihetta.
Useimmiten I vaiheen entsyymit muodostavat vierasaineeseen funktionaalisen ryhmän, johon II vaiheen konjugoivat entsyymit liittävät jonkin endogeenisen molekyylin, esimerkiksi glukuronidin.
Toisinaan vierasaine konjugoituu suoraan.
-
http://www.medicina.fi/fato/05.pdf
Detoxifying the Body
In Lessons from the Miracle Doctors, I cover the liver in some detail, describing how it detoxifies the body. The main process that it uses for doing this is called conjugation - - literally combining toxins with other substances to neutralize them or prepare them for elimination.
- This can be the combining of proteins with vitamin isolates (as found in most supplements) to detoxify them and make them usable by the cells of the body.
- The combining of glutathione with harmful substances such as nicotine to neutralize their toxic effect.
- The combining of glucoronic acid with carcinogens such as synthetic estrogens in a process called glucuronidation (the main focus of this newsletter) whereby toxins are literally "washed" from the body.
Glucuronidation
Glucuronidation enables the body to rid itself of foreign elements including xenoestrogens, pollutants, toxins, and carcinogens. Glucuronidation is literally a process in which glucuronic acid is conjugated (joined) to various toxins in the liver so that they can be excreted through the bile or urine. It represents one of the major pathways for the body to rid itself of foreign substances and is responsible for removing a number of highly toxic chemicals from our system, such as polycyclic aromatic hydrocarbons, steroid hormones, nitrosamines, heterocyclic amines, aromatic amines, and fungal toxins. It also removes "used" hormones and synthetic hormones from the body. Glucuronidation, then, represents a major means of converting most drugs, steroids, and many toxic and "environmental" substances to metabolites that can be excreted into the urine or bile. The bottom line is that glucuronidation is one of the main ways the body purges itself of carcinogenic substances.
In times past, glucuronidation was sufficient to protect us from cancer. Two things have changed in the last hundred years that contribute significantly to the increase in the incidence of cancer we now see.
- We are exposed to far more carcinogens in our food supply, water, and air than ever before. (For example, there are over 2,000 known carcinogens just in the average drinking water in the United States today.)
- Thanks to changes in diet and the overuse of antibiotics in medicine and our food supply, the levels of the enzyme called beta-glucuronidase are much much higher in our bodies than ever before.
Beta-glucuronidase is an enzyme produced by E. Coli bacteria in the gut. Glucuronidase literally breaks the bond between the toxic compounds the body is trying to eliminate and the glucuronic acid that is responsible for eliminating them. When beta-glucuronidase breaks the bond, the hormone or toxin is once again released into the body instead of being excreted. Elevated glucuronidase activity is associated with an increased risk for various cancers, particularly hormone-dependent cancers like breast, prostate, and colon cancers.
Can we reduce our exposure to beta glucuronidase? Absolutely.
Taking probiotic supplements can dramatically ...
Calcium D-Glucarate
And there is another way. Calcium D-Glucarate (a calcium salt found in foods such as apples, grapefruit, broccoli,
Brussels sprouts, cabbage, lettuce, and alfalfa) suppresses beta-glucuronidase and restores the glucuronidation detoxification pathway. The beauty of Calcium D-Glucarate is that not only does it neutralize the effects of beta-glucuronidase, but it actually strengthens the bond between glucuronic acid and the cancer-causing toxins that are being flushed from the body.
Brussels sprouts, cabbage, lettuce, and alfalfa) suppresses beta-glucuronidase and restores the glucuronidation detoxification pathway. The beauty of Calcium D-Glucarate is that not only does it neutralize the effects of beta-glucuronidase, but it actually strengthens the bond between glucuronic acid and the cancer-causing toxins that are being flushed from the body.
PASSWORD PROTECTED PAGE
//The Baseline of Health Foundation
//The Baseline of Health Foundation
Summary (All Essential Benefits/Effects/Facts & Information)
For the most part, Calcium-D-Glucarate is just known to be a β-glucuronidase inhibitor via its metabolite D-glucaro-1,4-lactone. The process of 'glucuronidation' is a detoxification process where a group (known as a glucuronide) is attached to a hydrophobic molecule to make it more water soluble, and then the kidneys can better facilitate its removal from the body. This process is positively mediated by the glucuronosyltransferase enzyme, and negatively mediated by the β-glucuronidaseenzyme; as such, inhibiting the negative regulator (the enzyme that removes the glucuronide) indirectly increases the activity of this pathway.
//
User Reviews & Ratings - CALCIUM D-GLUCARATE
Calcium D-glucarate is a chemical. It is similar to a naturally occurring chemical called glucaric acid. Glucaric acid is found in our bodies as well as in fruits and vegetables such as oranges, apples, brussels sprouts, broccoli, and cabbage. Calcium D-glucarate is made by combining glucaric acid with calcium to make supplements that people use for medicine.
Calcium D-glucarate is used for preventing breast, prostate, and coloncancer; and for removing cancer-causing agents, toxins, and steroid hormones from the body.
Calcium D-glucarate is used for preventing breast, prostate, and coloncancer; and for removing cancer-causing agents, toxins, and steroid hormones from the body.
How does it work?
Calcium D-glucarate might lower estrogen levels, and this is thought to be helpful in treating some people with hormone-dependent cancers. There isn't enough evidence to support the use of calcium D-glucarate for preventing cancer in humans.
Read user comments about the side effects, benefits, and effectiveness of CALCIUM D-GLUCARATE.
PASSWORD PROTECTED PAGE
//
Calcium D-Glucarate, 60 Tablets
€ 28,90 sis. ALV 14%
Your site is good for all . Your blog is good and very useful for all. Keep sharing and posting.
VastaaPoista